Показания к применению
Показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
- острый бактериальный синусит;
- инфекции мочевыводящих путей и почек (включая острый пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез);
- хронический бактериальный простатит;
- интраабдоминальные инфекции (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору);
- туберкулез.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;
- детский возраст до 18 лет;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий в анамнезе, связанные с приемом хинолонов;
- беременность и период лактации.
Фармакологическое действие
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме – 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме cоставляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40%. Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день.
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата – 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; Сmax левофлоксацина в жидкости волдырей – 4,0-6,7 мкг/мл, TCmax в этом случае – 2-4 ч. Сmax в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата – 11,3 мкг/г, а TCmax – 4-6 ч. Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения Сmax в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата – 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем – 1,84. Среднее значение Сmax в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч – 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата.
Период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 часов. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т1/2. В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.
При беременности и кормлении
В период беременности и лактации применение не рекомендуется.
