Показания к применению
Ацинопраз показан к применению при лечении:
язвы двенадцатиперстной кишки
язвы желудка
ульцерогенной аденомы поджелудочной железы
рефлюксного эзофагита
Если развитие язвы двенадцатиперстной кишки вызвано бактериями Хеликобактер пилори, рекомендуется применение омепразола наряду с соответствующими антибиотиками.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Фармакодинамика
Ввиду кислотонеустойчивости омепразола пероральная композиция представлена кишечнорастворимыми гранулами, которые помещены в капсулы. Омепразол, как правило, полностью абсорбируется в тонком кишечнике в течение трех-шести часов.
После введения однократной дозы перорально, системная биодоступность омепразола составляет приблизительно 35%. Данный показатель может быть увеличен приблизительно до 60% после повторного приема единичной дозы.
Одновременный прием пищи не оказывает влияния на биодоступность. Связывание омепразола с белками плазмы составляет приблизительно 95%.
Средний период полувыведения в конечной фазе кривой зависимости «концентрация – время» составляет приблизительно сорок минут. В ходе лечения изменения показателя полураспада не отмечается. Ингибирование секреции кислоты имеет отношение к площади, расположенной под кривой зависимости «концентрация – время» (AUC), и не связано с реальной концентрацией в плазме на данный момент времени.
Омепразол полностью метаболизируется главным образом в печени. Сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол являются метаболитами, обнаруженными в плазме. Данные метаболиты неактивны и не оказывают существенного влияния на секрецию кислоты.
Приблизительно 80% метаболитов выделяются почками и со стулом.
Два основных метаболита, выделяемых почками являются гидрокси-омепразол и соответствующая карбоновая кислота.
У пациентов, страдающих от нарушения функции почек не отмечается существенных изменений в системной биодоступности омепразола.
Несмотря на то, что область, находящаяся под кривой «концентрация – время», увеличивается у пациентов, страдающих от сниженной функции печени, данные о явном накоплении омепразола отсутствуют.
Фармакологическое действие
Омепразол является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальных клетках желудка и, таким образом, снижает секрецию желудочного сока. Реверсивный контроль секреции желудочного сока осуществляться при применении разовой суточной дозировки омепразола. Омепразол представляет собой слабое основание, которые концентрируется во внутриклеточных канальцах париетальных клетках желудка. В условиях сильно кислой среды этих клеток омепразол переходит в активную форму и выступает в качестве ингибитора фермента H +, K + -AT фазы - протонного насоса. Существует зависимость между дозировкой и заключительным этапом формирования желудочного сока, которая обеспечивает эффективное ингибирование, как базальной кислотной продукции, так и стимулированного выделения кислоты, независимо от секреторного энхансера.
В случае если омепразол назначается в виде единичной пероральной суточной дозы, секреция желудочного сока подавляется на максимальном уровне, который достигается
спустя 4 дня после начала лечения. Среди пациентов, страдающих от язвы двенадцатиперстной кишки, средний уровень снижения, показатель которого составляет приблизительно 80% кислотности, далее сохраняется в течение 24 часов. При этом средний показатель снижения пикового выхода кислоты после стимуляции пентагастрина составляет приблизительно 70% спустя 24 часа после начала лечения омепразолом.
