• Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и профилактика повторного инфаркта миокарда.
• Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия.
• Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).
• Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения.
• Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, арте-риовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
• Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате хирургического вмешательства).
• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения).
• Желудочно-кишечное кровотечение.
• Геморрагический диатез.
• Бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других не-стероидных противовоспалительных препаратов, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе).
• Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.
• Беременность (I и III триместр) и период лактации.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).
• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью).
• Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.
С осторожностью
• При подагре, гиперурикемии, т.к. ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
• При наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений.
• При нарушении функции печени (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью).
• При нарушении функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
• При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к препаратам группы нестероидных противовоспалительных препаратов (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства).
• Во II триместре беременности.
• При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как ацетилсалициловая кислота может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приёма препарата.
• При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
- с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
- с антикоагулянтами, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами;
- с нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ибупрофеном и производными салициловой кислоты);
- с дигоксином;
- с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
- с вальпроевой кислотой;
- с алкоголем (алкогольные напитки в частности);
- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- с урикозурическими препаратами;
- с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
- с диуретиками;
- с глюкокортикостероидами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению при беременности (I и III триместр) и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщеплённое верхнее нёбо, пороки сердца). Применение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.
В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг в сутки) вызывают торможение родовой деятельности, повышенную кровоточивость у матери и плода, преждевременное закрытие артериального протока у плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учётом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.
Применение в период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побоч-ных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе, кормление гру-дью следует немедленно прекратить.
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота (в пересчёте на 100 % вещество) - 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат - 0,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14,60 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 8,10 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3,60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2,60 мг, кислота стеариновая - 1,00 мг,
Вспомогательные вещества оболочки: ацетилфталилцеллюлоза - 3,90 мг, титана диоксид - 0,86 мг, масло касторовое - 0,62 мг, масло вазелиновое - 0,62 мг.
Ацетилсалициловая кислота представляет собой сложный эфир салициловой кислоты. В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необра-тимое ингибирование циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов, тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоци-тов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.
Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект развивает-ся после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после одно-кратного приёма.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах (более 300 мг) оказывает также противовос-палительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротектор-ных простагландинов, что может обусловить изъявление слизистой оболочки и последу-ющее кровотечение. Наличие кишечнорастворимой оболочки обеспечивает меньшее раз-дражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).
При приёме внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салициловая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, ацетилсалициловая кислота высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция ацетилсалициловой кислоты в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приёме препарата негидролизованная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1 % принятой внутрь ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизованной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства).
Ацетилсалициловая кислота
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА КАРДИО 0,1 раствор N30
Ацетилсалициловая кислота, Аскорбиновая кислота
Ацетилсалициловая кислота
