— тахиаритмия;
— AV-блокада III степени;
— идиопатический субаортальный стеноз;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— тиреотоксикоз;
— удлинение интервала QT (QTc >0.44 сек);
— детский возраст до 6 лет;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к формотеролу или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при ИБС, обострении течения артериальной гипертензии, нарушении сердечного ритма, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы, глаукоме, беременности.
формотерола фумарат 12 мкг
Вспомогательные вещества: этанол, хлороводородная кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).
Бронходилатирующий препарат, селективный агонист бета2-адренорецептеров с низким сродством к бета1-адренорецепторам. Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы, что приводит к увеличению количества циклического АМФ (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из депо. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.
Действие препарата наступает быстро и сохраняется длительное время. Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.
Всасывание и распределение
Около 90% препарата после ингаляционного применения может проглатываться. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax формотерола в плазме крови составляет 60% через 15 мин после применения и снижается до 10% через 24 ч после применения.
Распределение
Связывание формотерола с белками плазмы составляет 50-65%.
Метаболизм и выведение
Формотерол подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования.
Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: 36-45% выводится с мочой, 50-56% - с калом в течение 72 ч после применения.
T1/2 составляет 4 ч после в/в введения и 6 ч - после приема внутрь.
АТИМОС аэрозоль для ингаляций 12мкг 120 доз
Формотерол
