Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок при адекватном контроле уровня глюкозы в крови:
У взрослых - в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными антидиабетическими средствами или с инсулином.
У детей и подростков в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Было показано, что применение метформина в качестве препарата первого выбора у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в случае неэффективности диетотерапии способствует снижению осложнений сахарного диабета.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метформину или к другим компонентам препарата.
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, метаболический ацидоз.
Почечная недостаточность средней (стадия 3б) и тяжелой степени или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) <45 мл/мин, скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <45 мл/мин/1,73 м2)
Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок.
Острые или хронические заболевания, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии: сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок, септицемия.
Печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
Лактат-ацидоз.
Фармакодинамика
Метформин - бигуанид, обладающий гипогликемическим действием - снижает как базальную (натощак), так и постпрандиальную (через 2 ч после приема пищи) концентрацию глюкозы в плазме. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает таким образом гипогликемию.
Метформин может оказывать действие тремя путями:
ингибируя глюконеогенез и гликогенолиз, снижает вырабтку глюкозы в печени
в мышцах за счет повышения чувствительности периферических рецепторов к инсулину облегчает захват глюкозы и улучшает ее утилизацию клетками
задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов. В контролируемых клинических исследованиях было показано, что метформин в терапевтических дозах снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Фармакологическое действие
Всасывание
Время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) метформина после приема внутрь составляет 2,5 ч. Абсолютная биодоступность при приеме в дозах 500 мг и 850 мг у здоровых людей составляет примерно 50-60%.
Распределение
Метформин в незначительной степени связывается с белками плазмы. Метформин проникает в эритроциты. Средний объем распределения составляет 63-276 л.
Метаболизм
Метформин выводится почками в неизмененном виде.
Выведение
После приема внутрь конечный период полувыведения составляет около 6,5 ч.
При беременности и кормлении
Метформин не следует применять во время беременности для лечения сахарного диабета. Для поддержания уровня глюкозы в крови, близкого к норме и таким образом, снижения риска врожденных аномалий у плода, во время беременности следует применять инсулин. Не известно, выделяется ли метформин с грудным молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
