- Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
- бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- детский возраст (до 15 лет);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
- хроническая диспепсия;
- III триместр беременности;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
- Бронхиальная астма в анамнезе;
- клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий;
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- заболевания крови;
- дислипидемия;
- прогрессирующие заболевания печени;
- печеночная недостаточность;
- гипербилирубинемия;
- алкогольный цирроз печени;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
- пожилой возраст;
- дегидратация;
- сахарный диабет;
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- курение;
- сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП.
Беременность и лактация:
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~ 1 - 1,5 %).
Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена кормящей матерью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Кетопрофен - 150 мг
Вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2мг
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 45 мг
кальция стеарата моногидрат - 3 мг
коповидон (коллидон VA 64) - 10,8 мг
коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, - 30 мг натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) лактозы моногидрат (сахар молочный) - 59,2 мг.
Масса таблетки: - 300 мг.
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 90 %. Связь с белками плазмы крови - 99 %. При приеме внутрь 150 мг кетопрофена максимальные концентрации препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 4-6 часов.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0.08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 часа после его приема.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 часов. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник.
При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно за счет гипоальбуминемии и. вследствие этого, высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
АРТРУМ 0,15 таблетки N20
Кетопрофен
Кетопрофен
Кетопрофен
