— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст (до 18 лет);
— индивидуальная непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к антрахионовым препаратам (например, к слабительным средствам).
С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.
Противовоспалительный препарат, ингибитор синтеза и активности интерлейкина-1 (ИЛ-1). ИЛ-1 играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.
Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОальфа. Диацереин также замедляет образование металлопротеаз (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процесе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.
Всасывание и метаболизм
После приема препарата внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Прием препарата одновременно с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Cmax реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме препарата в дозе 50 мг Cmax достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата Cmax реина повышается в связи с кумуляцией.
Распределение и выведение
Связывание реина с альбумином достигает практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. T1/2 составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
АРТРОДАРИН 0,05 капсулы N30
