- симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита (обострение подагры);
- послеоперационный болевой синдром;
- острая скелетно-мышечная боль;
- первичная дисменорея.
- гиперчувствительность к теноксикаму или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит или крапивница, на салицилаты или другие НПВС в анамнезе;
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, в том числе в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВС;
- рецидивирующая язва или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе (два или более доказанных эпизода образования язв или развития кровотечений);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- третий триместр беременности.
Теноксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), он обладает противовоспалительным, обезболивающим и противоревматическим действием и ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Теноксикам ингибирует биосинтез простагландинов как in vitro так и in vivo.
В исследованиях in vitro с использованием рекомбинантных изоформ циклооксигеназы (ЦОГ) человека, полученных из клеток COS-7, установлено, что теноксикам ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 приблизительно в одинаковой степени, соотношение ЦОГ-2/ЦОГ-1 составляет 1,34.
Результаты исследований in vitro с использованием пероксидазы лейкоцитов позволяют предположить, что теноксикам может снижать образование активных форм кислорода в очаге воспаления.
In vitro теноксикам в значительной степени снижает активность металлопротеиназ человека (стромелизина и коллагеназы), которые вызывают повреждение хряща.
Вышеуказанные фармакологические свойства обуславливают клиническую эффективность теноксикама при лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом.
Всасывание
При пероральном приеме теноксикам полностью быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и проникает в системный кровоток (абсолютная биодоступность составляет 100%); при ректальном введении биодоступность составляет около 80%. После перорального приема или ректального введения теноксикама натощак максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови (Cmax) достигается в течение двух часов.
При применении теноксикама в рекомендованной дозе 20 мг один раз в сутки равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 10-15 дней; накопления лекарственного средства в организме при этом не отмечено. При приеме теноксикама в дозе 20 мг один раз в сутки его концентрации в плазме крови в равновесном состоянии в среднем составляет 11 мг/л; она не изменяется в течение четырех лет использования лекарственного средства.
Равновесная концентрация теноксикама в плазме крови в 6 раз превышает таковую после однократного приема (оценка на основании кинетики лекарственного средства после однократного применения).
Распределение
Концентрации теноксикама в плазме крови при внутривенном введении и при пероральном приеме сравнимы между собой. Объем распределения лекарственного средства в равновесном состоянии в среднем составляет 10-12 л.
В плазме крови теноксикам не менее чем на 99% связывается с альбумином. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, однако максимальные концентрации лекарственного средства в ней достигаются позже, чем в плазме крови.
Установлено, что после однократного применения теноксикам только в незначительных количествах (менее 0,3% от дозы) проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Теноксикам метаболизируется в печени и выводится из организма в виде неактивных метаболитов.
Выведение
После перорального приема около 2/3 от введенной дозы теноксикама выводится с мочой (преимущественно в форме неактивного метаболита 5-гидрокситеноксикама), а оставшееся количество выводится с желчью (преимущественно в конъюгированной с глюкуроновой кислотой форме); до 1% от введенной дозы теноксикама выводится с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения теноксикама составляет 72 часа (59-74 часа), общий плазменный клиренс составляет 2 мл/мин.
Линейность/нелинейность
Теноксикам имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 100 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что у пациентов с почечной недостаточностью для достижения в плазме крови концентраций теноксикама, сходных с таковыми у здоровых добровольцев, корректировать дозу лекарственного средства не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что у пациентов с печеночной недостаточностью для достижения в плазме крови концентраций теноксикама, сходных с таковыми у здоровых добровольцев, корректировать дозу лекарственного средства не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что у пациентов пожилого возраста для достижения в плазме крови концентраций теноксикама, сходных с таковыми у здоровых добровольцев, корректировать дозу лекарственного средства не требуется. У пациентов пожилого возраста фармакокинетический профиль теноксикама сходен с таковым у здоровых добровольцев.
Другие группы пациентов
У пациентов с ревматическими заболеваниями фармакокинетический профиль теноксикама сходен с таковым у здоровых добровольцев.
В связи с тем, что теноксикам имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, следует соблюдать осторожность при использовании Артоксана у пациентов, у которых значительно снижена концентрация альбумина в плазме крови.
Женщины детородного возраста/контрацепция
Данные о влиянии теноксикама на эффективность контрацепции отсутствуют.
Теноксикам, как и любой другой ингибитор ЦОГ/синтеза простагландинов, может оказывать отрицательное влияние на фертильность, поэтому у женщин, которые планируют беременность, использовать Артоксан не рекомендуется. При необходимости, у женщин, которые планируют беременность, препарат следует использовать в минимальной дозе в течение кратчайшего периода времени. У женщин, которые не могут забеременеть, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.
Беременность
Клинические данные о применении теноксикама у женщин в период беременности отсутствуют.
В исследованиях на животных установлено, что теноксикам не оказывает какого-либо прямого или косвенного негативного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
При применении Артоксана у женщин в период беременности следует соблюдать осторожность.
НПВС оказывают ингибирующее влияние на синтез простагландинов, в результате чего при их использовании в третьем триместре беременности может отмечаться преждевременное закрытие артериального протока у плода, а также задержка и увеличение продолжительности родов. Применение Артоксана в третьем триместре беременности противопоказано.
Лактация
Установлено, что после однократного применения теноксикам только в незначительных количествах (менее 0,3% от дозы) проникает в грудное молоко.
В настоящее время сообщения о нежелательных реакциях у находившихся на грудном вскармливании детей, матери которых получали терапию теноксикамом, отсутствуют.
Применение теноксикама в период лактации не рекомендуется. При необходимости приема теноксикама кормящей женщиной грудное вскармливание следует прекратить (несмотря на отсутствие данных о возникновении нежелательных реакций).
Теноксикам
Теноксикам
Теноксикам
Теноксикам
АРТОКСАН суппозитории 20мг N5
Теноксикам
Теноксикам
