Показания к применению
Инфильтрационная и проводниковая анестезия при проведении стоматологических операций на слизистой оболочке или костях, требующих создания условий более выраженной ишемии; операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация), удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом, продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу-Люку), чрескожный остеосинтез, эксцизия кист, вмешательства на слизистой оболочке десны, резекция верхушки корня зуба.
Противопоказания
Внутривенное введение;
Гиперчувствительность к артикаину или другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при наличии гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением необходимых правил и требований. Повышенная чувствительность к эпинефрину; к сульфитам (в том числе проявляющаяся в виде бронхиальной астмы) и/или к другим компонентам препарата; Острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции синусового узла или проводимости (выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени), резко выраженная артериальная гипертензия или гипотензия; пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия; прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола;
- Закрытоугольная глаукома;
- Гипертиреоз;
- Феохромоцитома;
Применение у пациентов, перенесших 3-6 месяцев назад острый инфаркт миокарда, аортокоронарное шунтирование - 3 месяца назад; Детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта).
С осторожностью
Стенокардия, атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз, нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анамнезе, хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет, недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как вероятно пролонгирование и чрезмерное усиление действия препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженное возбуждение, одновременное применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат артикаина (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрина (сосудосуживающее средство, содержание эпинефрина в растворе 1:100000), который добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии. Артикаин вызывает обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или снижения проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции. Обладает мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия. Артифрин форте оказывает быстрое (латентный период от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие, имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии пульпы зуба составляет не менее 75 мин, продолжительность анестезии мягких тканей не менее 120-240 мин.
Фармакологическое действие
После подслизистого введения 2 мл препарата Артифрин форте время достижения максимальной концентрации артикаина в крови (Т m ах ) составляет 10-15 мин, среднее значение максимальной концентрации артикаина в плазме крови (С m ах ) составляет приблизительно 400 мкг/л. Т m ах главного метаболита артикаина - артикаиновой кислоты, составляет 45 мин, С m ах - 2000 мкг/л, в результате введенный артикаин попадает в системный кровоток преимущественно в виде неактивного метаболита. Связь артикаина с белками плазмы 95%. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Концентрация артикаина в области зубных альвеол после подслизистого введения в тысячи раз превышает концентрацию артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеолах зуба. 10% артикаина метаболизируется в печени, 90% артикаина инактивируется в тканях и крови неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Образующийся в результате гидролиза главный метаболит артикаиновая кислота не обладает местноанестизирующей активностью и системной токсичностью. Общий клиренс артикаина после подслизистого введения в полость рта составляет 235±27 л/ч. Выведение артикаина после подслизистого введения происходит экспоненциально с периодом полувыведения ( T ½ ) приблизительно 25 мин. Выводится артикаин преимущественно через почки в виде артикаиновой кислоты (64,2±14,4 %), глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4±5,0%) и неизмененного артикаина (1,45±0,77%).
При беременности и кормлении
Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие местные анестетики. В доклинических исследованиях не выявлено токсического влияния артикаина на репродуктивную систему, фертильность и эмбриогенез у крыс и кроликов. Эпинефрин-индуцированные аномалии плодов у животных наблюдали при введении его в дозах, значительно превышающих максимально рекомендуемые в составе данного препарата. Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом стоматологом может быть принято после тщательной оценки отношения пользы для матери и риска для плода. При необходимости применения во время беременности лучше использовать препараты артикаина без эпинефрина или препараты с меньшей концентрацией эпинефрина. Отмена грудного вскармливания при краткосрочном применении препарата, как правило, не требуется.
