— артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/);
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) - для таблеток 2 мг и 4 мг;
— повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолона или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени, пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) для таблеток 1 мг
доксазозина мезилат 2.44 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 2 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.
После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.
В период лечения препаратом Артезин® у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.
Применение препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД.
При длительном применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.
В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат эффективен у 66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие – через 14 недель. Эффект сохраняется в течение длительного времени.
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию на 1 ч. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность – 60-70% (за счет пресистемного метаболизма).
Связывание с белками плазмы крови – около 98%.
Метаболизм
Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.
Выдедение
Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/
Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, с мочой - 5% (в неизмененном виде).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.
АРТЕЗИН 0,004 таблетки N30
АРТЕЗИН 0,002 таблетки N30
