Показания к применению
Симптоматическое лечение головокружения различного генеза.
Противопоказания
Аллергические реакции на действующие вещества, дифенгидрамин или другие антигистаминные средства похожей структуры, или на любую вспомогательное вещество.
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина £ 25 мл / мин).
Тяжелые нарушения функции печени.
Глаукома.
Судороги.
Подозрения на повышенное внутричерепное давление.
Алкоголизм.
Задержка мочи, вызванная нарушениями со стороны мочеиспускательного канала и предстательной железы.
Конвульсии (например эклампсия, эпилепсия), острый приступ астмы, феохромоцитома, порфирия.
Фармакологическое действие
Всасывания и распределение. После применения дименгидрината внутренне с него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. У человека максимальные концентрации циннаризина и дифенгидрамина в плазме (C макс ) достигается в течение 2-4 часов. Период полувыведения обоих веществ из плазмы составляет от 4 до 5:00 (несмотря на то, применяются они отдельно или в составе комбинированного средства).
Метаболизм. Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируется в печени. Циннаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования цикла, частично катализируемых изоферментом CYP2D6 цитохрома, и реакций N-дезалкилювання, в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность. Основной путь метаболизма дифенгидрамина - последовательное N-деметилирования третичного амина. Исследования in vitro на микросомальных фракциях из печени человека указывают на то, что эти реакции протекают с участием различных изоферментов цитохрома, в том числе фермента CYP2D6.
Поскольку оба действующих компоненты препарата Арлеверт® интенсивно метаболизируется печеночными ферментами системы цитохрома P450, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени плазменные концентрации компонентов (в неизмененном виде) и период их полувыведения увеличиваются. Относительно дифенилдигидрамину это было показано у пациентов с циррозом печени.
Вывод. Циннаризин выводится, главным образом, с калом (на 40-60%) и частично - с мочой (в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой). Дифенгидрамин выводится с мочой и в основном в виде метаболитов; основным метаболитом (40-60%) является дезаминоване производное - дифенилметоксиоцтова кислота.
Дифенгидрамин выводится исключительно через почки, поэтому Арлеверт ® не следует применять больным с тяжелым нарушением функции почек (КК £ 25 мл / мин).
Побочные эффекты
Детям применять препарат не рекомендуется из-за отсутствия данных по его применению.
Применение у детей
Детям применять препарат не рекомендуется из-за отсутствия данных по его применению.
При беременности и кормлении
Беременность. Степень безопасности препарата Арлеверт ® для беременных женщин не установлена.
Дименгидринат может оказать стимулирующий эффект на мускулатуру матки и сокращать продолжительность родов, поэтому Арлеверт ® не следует применять во время беременности.
Период кормления грудью. Дименгидринат и циннаризин проникают в грудное молоко матери, поэтому Арлеверт ® не следует применять кормящим грудью.
