— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Специальная упаковка 1+1
триметазидина дигидрохлорид 35 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.55 мг, магния стеарат - 1.55 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт - 4 мг, макрогол 3350 - 2.438 мг, краситель железа оксид красный - 0.04 мг, краситель железа оксид желтый - 0.022 мг, тальк - 1.48 мг, титана диоксид - 2.02 мг).
Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
АНТИСТЕН МВ 0,035 таблетки N60
Триметазидин
