Беременность и период грудного вскармливания, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжелая хроническая депрессия, менингиома (в т.ч. в анамнезе), тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них, кровотечения из влагалища неясной этиологии, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур®, подростковый возраст
ципротерона ацетата, микро 20 – 50 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 63,40 мг, крахмал кукурузный – 44,00 мг, повидон 25000 – 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный –1,00 мг, магния стеарат – 0,25 мг.
Андрокур представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.
Действующее вещество препарата Андрокур ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников.
Системная токсичность
Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.
Эмбриотоксичность/тератогенность
Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали ципротерон во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур® во время беременности противопоказано.
Генотоксичность и канцерогенность
В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.
Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.
Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей
Абсорбция
Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.
Распределение
Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приема дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза – 0,8 часа, вторая – 2,3 дня. Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.
Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 - 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.
Метаболизм / биотрансформация
Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови – 15бета-гидрокси-производное.
Выведение
Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).
Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 - 2,5 раза.
АНДРОКУР 0,01 таблетки N15
АНДРОКУР 0,05 таблетки N20
