Показания к применению
- Артериальная гипертензия
Амлоцим показан для базового лечения гипертензии. Комбинированная терапия может принести пользу пациентам с недостаточным ответом на монотерапию. Амлоцим применяют вместе с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.
- Профилактика приступов при стабильной стенокардии, вызванной фиксированным стенозом коронарных артерий.
- Стенокардия Принцметала или вазоспастическая стенокардия, вызванная спазмом коронарных сосудов.
Амлоцим можно применять в тех случаях, когда клиническая картина предполагает наличие такого компонента, как спастическая вазоконстрикция, которая окончательно не подтверждена. Амлоцим можно применять либо в качестве монотерапии, либо в комбинации с прочими антиангинальными препаратами пациентам со стенокардией, которые недостаточным образом отвечают на применение нитратов и/или адекватных доз бета-блокаторов.
Примечание: амлоцим не пригоден для лечения острого приступа стенокардии (купирования приступа) вследствие его медленного начала действия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Фармакологическое действие
Независимо от приема пищи амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах, и его пиковые концентрации в плазме достигаются через 6–12 часов после перорального приема. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Конечный период полувыведения из плазмы составляет 35–50 часов и позволяет применять препарат один раз в день. Равновесная концентрация в плазме достигается через 78 дней применения.
Метаболизм амлодипина главным образом обусловлен изоферментами 3A4 цитохрома P450(CYP) (главный путь метаболизма). Клиренс амлодипина является низким, и клинически значимых взаимодействий с умеренными ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем) или веществами, индуцирующими метаболизм, обусловленный CYP3A4, продемонстрировано не было. Исследований взаимодействия с более сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом или ритонавиром) или более сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицином) не проводилось.
Амлодипин по большей части метаболизируется до неактивных метаболитов. С мочой 10 % вещества выводится в неизмененном виде, а 60 % — в виде метаболитов.
In vitro исследования показывают, что в циркулирующей крови приблизительно 97,5 % амлодипина связано с белками плазмы.
У здоровых добровольцев амлодипин не оказывал значительного влияния на эффект совместно применяемого варфарина в отношении протромбинового времени. Таким образом можно ожидать, что уже проводимое лечение варфарином не требует модификаций вследствие добавления к нему амлодипина.
Абсолютная биодоступность у человека составляет 64–80 %.
Применение пациентами пожилого возраста
Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаково у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина скорее всего снижен, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью соответствует ожидаемому в данной исследуемой возрастной группе (см. также раздел «Особые указания»).
Побочные эффекты
Данных по безопасности и эффективности амлодипина у детей и подростков возрастом младше 18 лет не имеется.
Применение у детей
Данных по безопасности и эффективности амлодипина у детей и подростков возрастом младше 18 лет не имеется.
При беременности и кормлении
В рамках исследованиях на животных при применение амлодипина у крыс, получавших дозу, в 50 раз превышающую максимальную рекомендованную для человека дозу, наблюдалась задержка начала родов и увеличение их длительности. Тем не менее, до настоящего времени исследований безопасности применения амлоцима беременными и кормящими женщинами не проводилось. Амлоцим не следует применять во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости.
Если амлоцим необходимо применять во время периода кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.
При нарушениях функции печени
Как и при применении всех антагонистов кальция, у пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения амлоцима увеличен. Поскольку рекомендаций относительно дозировок для таких пациентов не имеется, при печеночной недостаточности амлоцим следует применять с осторожностью.
