Показания к применению
Лечение депрессий, особенно эндогенных депрессий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амитриптилину и/или к любому вспомогательному веществу этого препарата;
период острого инфаркта миокарда;
аритмии (особенно блокада сердца);
дети в возрасте до 16 лет;
одновременно с ингибиторами МАО.
Состав
упак 50 таблеток
Фармакодинамика
Амитриптилин является психотропным веществом седативного действия группы трициклических антидепрессантов. Препарат не влияет на активность фермента моноаминооксидазы (МАО) и непосредственно не стимулирует центральную нервную систему (ЦНС). Он задерживает обратное связывание норадреналина и серотонина в адренергических и серотонинергических синапсах ЦНС.
Препарату присущи выраженные холинолитические свойства.
Амитриптилин применяют главным образом для лечения эндогенной депрессии. Препарат особенно эффективен в случае возбуждённого депрессивного состояния. Он улучшает настроение и устраняет беспокойство у депрессивных больных, уменьшает выраженность депрессии, не усиливает кошмары, галлюцинации и другие симптомы, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием.
Механизм действия при депрессиях полностью не выяснен.
Фармакологическое действие
Амитриптилин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, после перорального применения достигает максимальной концентрации в крови в течение 6 часов. Терапевтическая концентрация в крови составляет 100-250 нг/мл. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30-60%. Амитриптилин, уменьшая подвижность желудочно-кишечного тракта, замедляет свою абсорбцию, особенно при передозировке.
Легко проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту и попадает в грудное молоко.
Препарату характерен пресистемный метаболизм, в печени он деметилируется до примерного активного метаболита – нортриптилина. Другие виды биотрансформации аминотриптилина – гидроксиляция и N-оксидация. С нортриптилином наблюдаются подобные превращения. Амитриптилин и нортриптилин хорошо распространяются в организме и в большой степени (до 90%) связываются с белками плазмы и тканей. Амитриптилин выводится с мочой главным образом в виде метаболитов как в свободной, так и в конъюгированной форме. Период полувыведения составляет 9 - 25 часов и существенно удлиняется при передозировке.
Концентрация амитриптилина и нортриптилина в плазме у отдельных индивидов изменчива, корреляция между дозой и терапевтическим действием отсутствует.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Фармакодинамические взаимодействия
Противопоказанные комбинации
Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные А (моклобемид) и В (селегилин) ) – риск развития «серотонинового синдрома» (см. раздел «Противопоказания»).
Нежелательные комбинации
Симпатомиметические средства: амитриптилин способен потенцировать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилефрина и фенилпропаноламина.
Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии во время лечения с использованием трициклических антидепрессантов.
Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны потенцировать побочные эффекты таких лекарственных средств в отношении зрения, центральной нервной системы, кишечника и мочевого пузыря. Следует избегать одновременного с ними применения из-за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости и гиперпирексии.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT электрокардиограммы, в том числе антиаритмические препараты (хинидин), антигистаминные (астемизол и терфенадин), некоторые антипсихотические лекарства (в частности пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут увеличить вероятность желудочковых аритмий в случае приема вместе с трициклическими антидепрессантами.
Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, обуславливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Бывают случаи потери сознания и возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии.
Депрессанты ЦНС: амитриптилин способен усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС.
Фармакокинетические взаимодействия
Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику трициклических антидепрессантов:
Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоэнзимом CYP2D6 цитохрома Р450 печени. CYP2D6 характеризуется полиморфизмом в популяции и его активность может угнетаться многими психотропными, а также другими лекарственными средствами, как, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, за исключением циталопрама (который является очень слабым ингибитором изоэнзима), блокаторами β-адренорецепторов, а также антиаритмическими средствами. Также принимают участие в метаболизме амитриптилина изоэнзимы CYP2C19 и CYP3A.
Барбитураты, как и другие стимуляторы энзимов, например рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм и тем самым обуславливать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантного эффекта.
Циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов повышают уровни трициклических соединений в плазме крови и соответствующую токсичность.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно угнетают метаболизм друг друга, это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может быть необходимой коррекция доз указанных лекарственных средств.
Побочные эффекты
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).
При беременности и кормлении
Амитриптилин проходит через плацентарный барьер. Есть отдельные сообщения о неблагоприятном влиянии препарата на ЦНС, лимбическую систему или нарушениях развития новорожденных, чьи матери в период беременности применяли амитриптилин. Применение препарата во время беременности допустимо только по указанию врача в неотложных случаях.
Кормление ребенка грудью следует прекратить во время применения амитриптилина. Амитриптилин выделяется с молоком матери. Наблюдения свидетельствуют, что у матери, получавшей амитриптилин 100 мг/день и кормящей грудью, уровень препарата в плазме крови достигает 83-141 нг/мл, а в молоке – 135-151 нг/мл. В плазме крови новорожденных амитриптилин отсутствует.
АМИТРИПТИЛИН таблетки 25мг N100
АМИТРИПТИЛИН таблетки 10мг N100
АМИТРИПТИЛИН таблетки 10мг N50
АМИТРИПТИЛИН таблетки 10мг N50
АМИТРИПТИЛИН таблетки 25мг N50
АМИТРИПТИЛИН таблетки 25мг N50
АМИТРИПТИЛИН таблетки 25мг N50
АМИТРИПТИЛИН таблетки 25мг N50
АМИТРИПТИЛИН таблетки 0,025г N50
АМИТРИПТИЛИН таблетки 25мг N50
АМИТРИПТИЛИН таблетки 25мг N50
АМИТРИПТИЛИН таблетки 25мг N48
АМИТРИПТИЛИН АЛСИ ФАРМА таблетки 0,01г N50
АМИТРИПТИЛИН НИКОМЕД таблетки 0,025г N50
АМИТРИПТИЛИН таблетки 25мг N10
