АМБРО сироп

Состав

5 мл препарата содержит:

активное вещество: амброксола гидрохлорид 15.0 мг;             

вспомогательные вещества: сорбитол 70%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, ароматизатор пищевой, 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

5 мл препарата содержит:

активное вещество: амброксола гидрохлорид 30.0 мг;              

Фармакодинамика

Доклинические исследования показали, что амброксол увеличивает секрецию слизи в дыхательных путях. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты, который был продемонстрирован в клинико-фармакологических исследованиях. Повышенная секреция мокроты и мукоцилиарный клиренс облегчают отхождение мокроты и облегчают кашель.

Местноанестезирующее действие амброксола обусловлено дозозависимой обратимой блокадой клонированных нейронных натриевых каналов.

Под воздействием амброксола гидрохлорида значительно снижается высвобождение цитокинов из крови, а также из тканевых мононуклеарных и полиморфонуклеарных клеток.

Фармакологическое действие

Абсорбция

Амброксола гидрохлорид является метаболитом бромгексина с более длительным биологическим периодом полураспада.

После перорального приема адсорбируются быстро и почти полностью независимо от лекарственной формы (за исключением замедленных форм), и доходит к обширному пресистемному метаболизма в печени. Максимальная плазменная концентрация достигается в течении 2 часов (0,5-3 часа). Биодоступность после перорального приема составляет около 20%.

Распределение

Он быстро распределяется в таких тканях, как легкие, почки, желудочно-кишечный тракт, проникает даже в менее доступные органы (ЦНС, глаза), проникает через плацентарный барьер, а также выделяется в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90%. Объем распределения амброксола гидрохлорид составляет около 1,5 л / кг.

Амброксола гидрохлорид после перорального, внутривенного или внутримышечного введения распределяется быстро и обширно по крови в тканях, с наивысшими концентрациями в ткани легких. Период полувыведения из плазмы составляет 7-12 часов, кумуляция не зарегистрирована.

Биотрансформация

Примерно 30% принятой внутрь дозы выводится на первом этапе. В организме человека амброксола гидрохлорид подвергается обширному метаболизму с двумя основными метаболитами. Амброксола гидрохлорид метаболизируется преимущественно в печени с помощью конъюгатов.

Элиминация

Для выведения из организма очень важны глюкурониды, которые образуются при реакции конъюгации. Впоследствии данные растворимые конъюгаты выводятся из организма с мочой, в меньшей степени - с желчью в фекалиях. Около 90% дозы выводится почками.

Данные доклинической безопасности

При исследованиях острой токсичности у животных были обнаружены следующие значения LD₅₀ (мг/кг массы тела):

Признаками интоксикации у животных было снижение спонтанной активности, атаксические движения, судороги и одышка. При гистологическом исследовании патологии не найдены.

Амброксола гидрохлорид имеет очень низкий индекс токсичности. Пероральные дозы 150 мг / кг (мышь), 50 мг / кг (крыса), 40 мг / кг (кролик) и 50 мг / кг (собака) - это дозы, которые не показали побочных эффектов в повторных исследованиях, которые были проведены после 6 месяцев. С токсикологической точки зрения амброксола гидрохлорид не был обнаружен в целевых органах животных.

При пероральных дозах до 3000 мг / кг у крыс и до 200 мг / кг у кроликов также не были обнаружены эмбриотоксические или тератогенные воздействия. Фертильность самцов и самок крыс не снижалось даже при дозах до 500 мг / кг.

Доза, при которой не наблюдались неблагоприятные воздействия на перинатальное и постнатальное развитие, составляло 50 мг / кг. Доза 500 мг / кг была слегка токсичной для самок и щенков, что привело к замедлению прибавки в весе и уменьшению количества щенков.

В ходе исследований мутагенность (тест Эймса и Микронуклеуса) и канцерогенность (исследования на крысах и мышах) не установлены.

При беременности и кормлении

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. C применением амброксола гидрохлорида после 28-й недели беременности (включая пренатальное введение амброксола гидрохлорида для предотвращения респираторного дистресс-синдрома) не показали каких-либо доказательств негативного воздействия на плод. Однако следует соблюдать общие принципы приема лекарств во время беременности, особенно в первом триместре. Во втором и третьем триместрах беременности применение препарата возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Основные сведения

• От чего?
  От гриппа (простуды), От кашля
• Категория
  При простудных заболеваниях и гриппе