Показания к применению
Актид (октреотида ацетат) показан для снижения в крови уровня гормона роста и ИФР-I (соматомедин С) при акромегалии у пациентов, которые имеют неадекватный отклик или не поддаются хирургической резекции, не могут получать облучение гипофиза, и бромокриптин мезилат в максимально переносимой дозе. Целью является достижение нормализации уровней гормона роста и ИФР-I (соматомедин C) в карциноидных опухолях
Актид (октреотида ацетат) назначают для симптоматического лечения больных с метастазами карциноидных опухолей, где он подавляет или угнетает сильную диарею и лихорадку, связанные с болезнью.
Актид (октреотида ацетат) назначают для лечения обильной водянистой диареи, связанной с ВИП-секретирующими опухолями.
Противопоказания
Чувствительность к данному препарату или любому из его компонентов.
Фармакологическое действие
После подкожной инъекции октреотид быстро и полностью всасывается с места инъекции. Пиковые концентрации 5,2 нг/мл (доза 100 мкг) были достигнуты спустя 0,4 часа после приема. Использование специальных радио-иммунологических, внутривенных и подкожных доз было признано биоэквивалентным. Значения пиковых концентраций и площадь под кривой ценностей были дозопропорциональны после подкожного или внутривенного введения разовой дозы до 400 мг и многократной доз 200 мкг три раза в день. (600 мкг/сутки). Клиренс был снижен на 66%, предполагая нелинейную кинетику препарата в суточных дозах 600 мкг/сутки по сравнению со 150 мкг/сутки. Относительное снижение клиренса с дозой выше 600 мкг/день не определено.
У здоровых добровольцев распределение октреотида из плазмы крови было быстрым
(t 1/2= 0.2 ч), объем распределения (Vdss) составил 13.6 л, а общий клиренс составил 10 л/час. В крови, распределение в эритроцитах оказалось незначительным и около 65% было связано в плазме таким образом, которых не зависит от концентрации. Привязка была в основном с липопротеидами и, в меньшей степени, с альбумином.
Выведение октреотида из плазмы имеет период полувыведения 1,7 часов по сравнению с 1-3 минутами с природным гормоном. Продолжительность действия Актида (октреотида ацетат) неизменно, но длится до 12 часов в зависимости от типа опухоли. Около 32% дозы выводится в неизмененном виде в моче. У пожилой популяции, может быть необходима корректировка дозы из-за значительного увеличения периода полувыведения (46%) и значительного снижения клиренса (26%) препарата.
У больных с акромегалией, фармакокинетика несколько отличается от таковой у здоровых добровольцев. Средняя пиковая концентрация 2,8 нг/мл (доза 100 мкг) была достигнута через 0,7 часа после подкожного введения. Объем распределения (Vdss) составил 21.6±8,5 л, а общий клиренс был увеличен до 18 л/ч. Средний процент связывания препарата составил 41,2%. Расположение и периоды полувыведения были схожи с нормальными показателями.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью, требующей диализа, клиренс был снижен примерно до половины, что обнаруживается у нормальных субъектов (примерно от 10 л/ч до 4,5 л/ч). Влияние печеночных заболеваний на расположение октреотида не известно.
