Показания к применению
- зубная и головная боль, боль в позвоночнике, постравматический и после-операционный болевой синдром;
- профилактика и лечение мигрени;
- болевой синдром при гинекологических заболеваниях, менструальных болях, после введения ВМС и малых хирургических вмешательств;
- лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях;
- ревматические заболевания (ревматоидный артрит, хронический ювенильный артрит, артроз, анкилозирующий спондилит и подагра, экстра-суставной ревматизм).
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата, салицилатам и к другим нестероидным противовоспалительным средствам;
- в анамнезе бронхоспазм, бронхиальная астма, полипы носа, ринит, крапивница, анафилактический шок или анафилактоидные реакции, связанные с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность, состояния после аорто-коронарного шунтирования;
- гиперкалиемия;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность и период лактации.
Фармакологическое действие
После перорального приема, напроксен натрия гидролизуется в кислоте желудочного сока. Микрочастицы напроксена высвобождаются и быстро растворяются в тонком кишечнике. Это приводит к ускоренному и полному поглощению напроксена, поэтому эффективная для анальгетического действия концентрация в плазме крови достигается уже через 15 - 20 мин. После однократного приема напроксена натрия, пик концентрации в плазме крови напроксена достигается в течении 1 -2 часов, а после однократной дозы напроксена в течении 2-4 часов, в зависимости от заполненности желудка. Хотя пища снижает скорость абсорбции, это не уменьшает ее объема. Равновесная концентрация достигается после 5 доз, то есть в течении 2 - 3 дней. Плазменные уровни напроксена пропорционально увеличиваются при дозах до 500 мг. При больших дозах, они менее пропорциональны; из-за насыщенности белков плазмы связывающих напроксен, клиренс креатинина также увеличивается.
Распределение
При обычной дозе, концентрация напроксена в плазме крови находится в диапазоне от 23 мг / л до 49 мг / л. При концентрациях до 50 мг / л, 99% напроксена связывается с белками плазмы. При высоких концентрациях, количество несвязанного активного вещества увеличивается и при концентрации 473 мг/л составляет 2.4%. Из-за экстенсивного связывания белков плазмы, объем распределения невелик и составляет лишь 0,9 л/кг массы тела.
Метаболизм и выведение
Около 70% активного вещества выделяется в неизменном виде, 60% связывается с глюкуроновой кислотой или другими конъюгатами. Остальные 30% напроксена выводится в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена.
Приблизительно 95% напроксена выводится с мочой и 5% с фекалиями.
Период полураспада не зависит от дозы и концентрации в плазме крови и составляет 12–15 ч. Клиренс креатинина зависит от концентрации напроксена в плазме крови, вероятно, из-за увеличения несвязанных частиц активного вещества при более высоких концентрациях напроксена в плазме крови.
При нарушениях функции почек
Как и напроксен, его метаболиты элиминируются, в основном, через почки путем клубочковой фильтрации, поэтому препарат следует принимать с большой осторожностью пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью, следует определять и контролировать клиренс креатинина во время лечения. Если клиренс креатинина является менее 20 мл / мин, напроксен не назначается.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у больных с печеночной недостаточностью. При хроническом алкогольном и других формах цирроза
печени, общая плазменная концентрация напроксена уменьшается, а плазменные концентрации несвязанного напроксена увеличиваются. Таким пациентам рекомендуется назначать более низкие эффективные дозы.
