Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из ингредиентов.
Одновременный прием с донорами оксида азота (например, амилнитритом) или нитратами в любой форме, в связи с гипотензивным действием нитратов.
Комбинация с самым мощным из CYP3A4 ингибиторов (например, кетоконазолом, итраконазолос, ритонавиром).
Пациентам, которые утратили зрение на один глаз, вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии (NAION), независимо от того, было ли это связано с предыдущим воздействия ингибитора ФДЭ-5 или нет.
Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и его использование противопоказано:
Люди с тяжелой печеночной недостаточностью;
Люди, недавно перенесшие инсульт или инфаркт миокарда,
Люди с тяжелой гипотонией (кровяное давление <90/50 мм рт.ст.) при инициировании.
Силденафил применяется в качестве пероральной терапии для лечения эректильной дисфункции. В естественной обстановке, т.е. при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к половому члену.
Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови.
Силденафил является сильнодействующим селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), который ответственен за распад цГМФ. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но потенциально усиливает расслабляющий эффект оксида азота. Когда пути оксида азота/цГМФ активируется, как это происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению уровней цГМФ в карвенозных тел. Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы силденафил оказывал предназначенный полезный фармакологический эффект.
Поглощение: Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30 - 120 минут (в среднем 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 41% (диапазон 25-63%). Когда силденафил принимается с пищей, скорость всасывания уменьшается со средним временем задержки Tmax 60 минут и средним снижением Cmax на 29%.
Распределение: средний объем распределения в равновесном состоянии (Vd) для силденафила составляет 105 л, что указывает на распределение в ткани. Так как силденафил (и его основной циркулирующий N-десметил метаболит) на 96% связывается с белками плазмы, средний максимум свободной концентрации в плазме силденафила составляет 18 нг/мл (38 нм). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.
Биотрансформация: Силденафил выводится преимущественно CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) печеночных микросомальных изоферментов. Плазменные концентрации этого метаболита составляют примерно 40% из от силденафила. N-десметил метаболит далее метаболизируется, с периодом полураспада около 4 часов.
Устранение: общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с результирующей терминальной фазой полураспада 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (примерно 80% от назначенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% от назначенной пероральной дозы).
АДЖИГРА 100 таблетки 100мг N4
Силденафила цитрат
Силденафила цитрат
Силденафил, Силденафила цитрат
Силденафила цитрат
Силденафил, силденафила цитрат и дапоксетина гидро...
Силденафила цитрат
